Все что нужно знать о каннабиноидах

Человеческое тело обладает специфическими связями, «замками», на поверхности многих типов клеток, и наш организм производит эндоканнабиноиды, «ключи», которые вступают в связь с этими каннабиноидными рецепторами, для того чтобы их активировать или «разблокировать».

В 1992 году ученые впервые выявили эндоген, который вступал в связь с каннабиноидными рецепторами. Это вещество называется анандамид, произошло это слово от санскритского «ananda» что означает блаженство, и «амид» в виду своей химической структуры. Он вырабатывается у нас в организме и именно благодаря ему мы ощущаем кайф или тревогу, тогда, когда казалось бы для этого нет никаких причин.

Второй эндоканнабиноид был обнаружен в 1995: 2-арахидоноилглицерол (2-AG). На данный момент это самые изученные эндоканнабиноиды.

На сегодняшний день предполагается что существует более 200 субстанций, которые похожи на эндоканнабиноиды и дополняют их функции в том, что ученые называют «эффект антуража».

Помимо эндоканнабиноидов, ученые обнаружили каннабиноиды в растениях (фитоканнабиноиды), чья задача имитировать или противодействовать эффектам некоторых эндоканнабиноидов. Фитоканнабиноиды и терпены производятся в смоляных железах (трихомах) на более поздних стадиях цветения. Количество производимых смол и каннабиноидов зависит от пола растения, условий роста и времени урожая. Химическая стабильность каннабиноидов в растении во время харвеста зависит от влажности, температуры, освещения и условий хранения, и будет ухудшаться со временем при любых условиях хранения.

Когда каннабиноид заставляет рецептор реагировать таким же образом, как он бы реагировал на гормон или нейромедиатор, тогда его называют «агонистом.» С другой стороны, если каннабиноид предотвращает связь между рецептором и соединением, в результате чего конечный результат (боль, аппетит, тревога) уменьшается или полностью исчезает, тогда его называют «антагонистом».

Исследования рассматривают процессы того, как определенные каннабиноиды могут блокировать или разблокировывать определенные рецепторы.

Более 100 фитоканнабиноидов было обнаружено в каннабисе, многие из которых имеют медицинскую ценность. Большинство из них тесно взаимосвязаны друг с другом и обладают небольшой вариацией в химических соединениях. Наиболее известные и хорошо изученные каннабиноиды – тетрагидроканнабинол (ТГК), известен своим «эффектом кайфа» и каннабидиол (КБД), известен своими лечащими свойствами.

Каннабиноиды могут быть получены путем курения, выпаривания, употребления в пищу, внутривенными инъекциями, трансдермальным пластырем, сублингвальным употреблением или ректальными суппозиториями.

Эндоканнабиноидная Система

Эндогенная Каннабиноидная Система (известна как эндоканнабиноидная система или ЭКС) обнаружена у каждого животного и регулирует широкий спектр биологических функций. ЭКС – система биохимического контроля нейромодуляторных липидов (молекул, которые содержат жиры, стерины и жирорастворимые витамины, такие как витамин A, D, E, K и другие) и специальные рецепторы, чья задача принимать определенные каннабиноиды. В целом, определенный рецептор будет принимать только определенные классы соединений и не будет реагировать на другие соединения. Опять-таки метафора “ключа-замка” идеально описывает этот процесс.

Специальные рецепторы разбросаны по всему телу, включая гиппокамп (память, обучение) кору головного мозга (принятие решений, эмоциональное поведение), мозжечок (управление опорно-двигательным аппаратом, координация), путамен (движение, обучение), гипоталамус (аппетит, температура тела) и мозжечковую миндалину (эмоции). Когда определенный каннабиноид или комбинация каннабиноидов вступают в связь с определенным рецептором, запускается серия процессов в клетках, что приводит к изменению активности в них, и к регуляции генов и сигналов, которые посылаются соседним клеткам. Этот процесс называют «передачей сигналов.»

Клиническая эндоканнабиноидная недостаточность – обобщенное название для ряда расстройств, вызванных нехваткой каннабиноидов в организме. Апатия, депрессия, фибромиалгия, мигрень, синдром раздраженного кишечника – лишь небольшой список заболеваний, которые могут быть вызваны недостаточным количеством каннабиноидов в организме.

Каннабиноидные Рецепторы

Основные каннабиноидные рецепторы принято называть Каннабиноидными рецепторами 1 типа (СВ1) и Каннабиноидными рецепторами 2 типа (СВ2). Они могут быть «разблокированы» тремя видами каннабиноидов.

Эндоканнабиноиды – эндогенные каннабиноиды жирных кислот, вырабатываемые естественным образом в организме (например анандамид и 2-AG)

Фитоканнабиноиды– содержащиеся в смоле шишек и листьев растений, таких как каннабис (например ТГК и КБД)

Синтетические каннабиноиды – выведены в лабораториях.

СВ1 был впервые обнаружен в мозге. Последующие исследования показали, что его можно найти в других органах, соединительных тканях, гонадах и железах. Он не найден в продолговатых частях головного мозга, отвечающих за дыхание и сердечно-сосудистую систему. Этот рецептор играет важную роль в координации движений, ориентировки в пространстве, чувственном восприятии (вкус, осязание, запах, слух), когнитивных процессах и мотивации.

Самая главная функция этого рецептора – приведение в баланс нейротрансмиттеров в организме (например серотонина или дофамина). Например, когда ТГК вступает в связь с СВ1, ингибируется активность в болевых схемах, что приводит к уменьшению боли. Очень много других симптомов, таких как тошнота, мышечная спастичность, судороги могут быть смягчены при помощи каннабиноидной терапии.

СВ2 чаще всего ассоциируется с иммунной системой и обнаруживается в таких частях тела как: кишечнике, селезенке, печени, почках, костях, кровеносных сосудах, лимфатических клетках, эндокринных железах и репродуктивных органах. Например, когда КБД вступает в связь с этим рецептором, он оказывает противовоспалительное действие. До недавних времен, считалось, что СВ2 не играет никакой роли в строении нервных клеток и их соединении. Однако, было доказано, что этот рецептор играет очень важную роль в обработке сигналов головным мозгом.

Третий рецептор, который немного меркнет на фоне остальных – переходный рецептор потенциального ваниллоидного-типа один (TRPV1). Его функция – регулировать температуру тела. При достаточном изучении этого рецептора можно будет добиться лечения некоторых видов нейропатических болей.

Что нам говорят новые исследования

Когда в далеком 1988 проводились первые исследования СВ1, было принято считать, что КБД не несет такой ценности, как ТГК. С тех пор многое изменилось и теперь мы знаем, что несмотря на то, что ТГК и КБД вступают в связь с СВ1, они это делают в разных частях рецептора. И когда КБД взаимодействует с рецептором, он изменяет поведение рецептора в отношении ТГК и других эндогенов. Более того, эта аллостерическая модуляция меняет саму форму рецептора, что приводит к изменениям в процессе «передачи сигналов.»

Положительный аллостерический модулятор, который способен усилить действие СВ1, указывает на то, что именно КБД способен лечить ранее упоминавшуюся эндоканнабиноидную недостаточность, которая проявляется в таких случаях как: анорексия, пост-травматическое стрессовое расстройство, мигрень, проблемы с кишечником и др. Но помимо недостаточности, он способен лечить эндоканнабиноидную избыточность, которая проявляется ожирением, нарушением метаболизма, заболеваниями печени и проблемами с сердечно-сосудистой системой.

Эффект антуража

Впервые это понятие было предложено в 1998 израильскими учеными Шимон Бен-Шабатом и Рафаэлем Мешуламом. Теория заключает, что каннабиноиды в марихуане взаимодействуют друг с другом, как часть единого организма, и оказывают похожее влияние, аналогичное собственной эндоканнабиноидной системе организма. В сущности, теория заявляет, что слаженная работа всех каннабиноидов, присутствующих в марихуане, лучше, чем изолированное употребление одного из них, или употребление синтетического аналога.

Несмотря на это, проводятся исследования изолированного употребления ТГК или КБД. Во время этих исследований установлено, что ТГК оказывает болеутоляющие, противорвотные и противовоспалительные эффекты. КБД в свою очередь обладает антипсихотическим, успокаивающим и уменьшающим судороги эффектом.

Именно эти исследования показали, что при высоких дозах употребления возможна передозировка ТГК. Несмотря на неприятные симптомы передозировки, в действительности, она крайне редко достигает того состояния, когда реально нужна медицинская помощь. Более того, КБД способен снять неприятные симптомы от передозировки ТГК, путем блокировки последнего в СВ1.

Другим примером исследований является синтетический каннабиноид Маринол. Маринол – чистая синтетическая форма ТГК. Когда он был впервые открыт в середине 80х, предполагалось, что у него будет такой же эффект, как и у растения каннабиса. Однако вскоре было обнаружено, что большинство пациентов не реагируют на него так же, как когда природный ТГК поступает в их организм путем курения или выпаривания. Это помогло выяснить, что и другие компоненты, такие как КБД и огромная вариация терпенов, играют намного большую роль, чем ранее предполагалось.

Список каннабиноидов

Каннабидиол (КБД)

Не все каннабиноиды бесцветны. У одного из самых важных каннабиноидов, КБД, очень яркая, желтая окраска. У КБД грандиозный медицинский потенциал. Антагонист для СВ1 и СВ2.

Тетрагидроканнабинол (ТГК)

Дельта-9-тетрагидроканнабинол (ТГК) – это самый распространенный фитоканнабиноид на сегодняшнем рынке. Ответственен за психоактивные эффекты каннабиса. При курении или пероральном употреблении путешествует по крови и соединяется со всеми каннабиноидными рецепторами. Влияет на память, концентрацию, удовольствие, координацию, телесные ощущения и ощущение времени, аппетит и множество других важных функций. Легкие побочные эффекты передозировки проявляются в виде: тревоги, жжения глаз, сухости во рту, тремора, одышки, учащенного сердцебиения, и потери кратковременной памяти.

Тетрагидроканнабинолиновая кислота (ТГКК)

ТГКК – самый главный компонент сырого каннабиса. При нагревании превращается в ТГК. Наряду с другими кислотными каннабиноидами, тормозит СОХ-1 и СОХ-2, что и способствует противовоспалительным эффектам. Этот каннабиноид также выступает в роли спазмолитического и антипролиферативного средства.

Каннабидиоловая кислота (КБДК)

Основная форма в которой КБД существует в растении, наряду с ТГК кислотой. КБД получают при нагревании соединений. Когда КБДК нагревается, она трансформируется в КБД. Исследования показали, что высокие концентрации КБДК способствуют противомикробной деятельности.

Каннабидиварин (КБДВ)

Все еще остается до конца неизученным. Рассматривается как потенциальное лекарство при лечении эпилепсии.

Каннабигерол (КБГ)

Не психоактивный каннабиноид. Убивает, или уменьшает рост бактерий, снимает воспаление, подавляет рост раковых клеток, способствует росту костей. Антагонист для СВ1. Влияние на СВ2 неизвестно.

Каннабинол (КБН)

Психоактивный каннабиноид, который вырабатывается в результате разложения ТГК. В свежих растениях обычно либо в небольших количествах, либо отсутствует. Слабый агонист и для СВ1 и для СВ2 рецепторов (больше воздействует на СВ2). Обычно оказывает седативный, «стоун», эффект.

Каннабихромен (КБХ)

Есть предположение, что он помогает и оказывает противовоспалительный, противовирусный и болеутоляющий эффекты. Исследование 2010 года показало, что КБХ, наряду с КБД и ТГК помогает в борьбе с депрессией. Другое исследование показало, что КБХ способствует нейрогенезу (увеличению нейронов).

Тетрагидроканнабиварин (ТГКВ)

ТГКВ найден лишь в нескольких сортах каннабиса. Помогает при панических атаках, подавляет аппетит и способствует росту костей.

Несмотря на то, что исследование каннабиноидов все еще продолжается, уже имеющиеся данные помогают лечить огромный ряд заболеваний, как физических, так и психических, которые в большинстве случаев вызваны недостаточным количеством выделяемых самим организмов каннабиноидов.